DESCRIÇÃO
Draxxin* 100 mg/mL é uma solução injetável pronta para uso, para injeção intramuscular em suínos. Contém tulatromicina, um antibiótico macrolídeo da subclasse dos triamilídeos.
FÓRMULA
Cada 100 mL contém
Tulatromicina .....................10,0 g
Veículo q.s.p.......................100,0 mL
INDICAÇÕES
Suínos:
Para o tratamento terapêutico da doença respiratória suína associada com Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Haemophilus parasuis, Bordetella bronchiseptica e Mycoplasma hyopneumoniae sensíveis a tulatromicina e tratamento metafilático (prevenção) da doença respiratória em suínos submetidos a alto risco de contrair a doença.
DOSAGEM, MODO DE USO E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Suínos (Tratamento terapêutico e metafilático). Administrar o produto, por injeção intramuscular com dose única de 2,5 mg de tulatromicina/kg de peso corporal (equivalente a 1 mL/40 kg de peso corporal), no pescoço com todo cuidado de assepsia, usando-se seringas e agulhas esterilizadas. Para o tratamento de suínos com peso corporal acima de 80 kg, dividir a dose de modo que não seja injetado mais do que 2 mL em um mesmo local.
Recomendação Sobre a Correta Administração
É recomendado tratar os animais nos estágios iniciais da doença e avaliar a resposta ao tratamento dentro de 48 horas após a injeção. Se sinais clínicos da doença respiratória persistirem ou aumentarem, ou caso ocorra recaída, o tratamento deverá ser mudado, usando outro antibiótico e, mantido até que os sinais clínicos tenham desaparecido. Para garantir a dosagem correta, o animal deve ser cuidadosamente pesado para evitar subdosagem. É recomendado o uso de seringa automática ou de multi-dose, para evitar o alargamento excessivo da tampa do frasco.
CONTRA-INDICAÇÕES
Não usar em casos de hipersensibilidade dos animais alvos, a antibióticos macrolídeos.
Não usar em vacas lactantes produzindo leite para consumo humano.
Não usar em vacas prenhes ou novilhas destinadas a produção de leite para consumo humano, dentro de 2 meses antes da data prevista de parto.
EFEITOS INDESEJÁVEIS
Administração subcutânea do DRAXXIN* em bovinos freqüentemente causa reação transitória de dor e inchaço local no ponto de inoculação que pode persistir por até 30 dias. Tais reações não têm sido observadas em suínos após a administração intramuscular. Reações patomorfológicas no local da aplicação estão presentes por aproximadamente 30 dias após a aplicação em ambas as espécies. Caso seja observada qualquer outra reação colateral, favor informar o Médico Veterinário.
PERÍODO DE RETIRADA
Bovino (carne e tecidos comestíveis): 18 dias
Suíno (carne e tecidos comestíveis): 5 dias
PRECAUÇÕES DE ESTOCAGEM
Após abrir e retirar a primeira dose do frasco, usar todo o conteúdo dentro de 28 dias.
Não utilizar após o vencimento do prazo de validade que consta no rótulo.
Manter fora do alcance de crianças e de animais domésticos.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
Para o animal:
O uso do produto deve ser baseado em teste de suscetibilidade e estar de acordo com as políticas antimicrobianas oficiais e locais. Estudos de laboratório em ratos e coelhos não demonstraram qualquer evidência de efeitos teratogênicos, embriotóxico ou maternotóxico. A segurança da tulatromicina durante a prenhez e lactação não foi estabelecida em bovinos e suínos. Usar somente de acordo com avaliação do risco/benefício feita pelo veterinário. Em bovinos, com dosagens de três, cinco ou dez vezes a dose recomendada, foram observados sinais passageiros de desconforto no local da injeção e, incluindo inquietação, agitação da cabeça, patadas no solo e uma ligeira diminuição na ingestão de alimento. Uma leve degeneração do miocárdio foi observada em bovinos que receberam 5 -6 vezes a dose recomendada. Em leitões pesando aproximadamente 10 kg, que receberam três ou cinco vezes a dose terapêutica, foram observados sinais passageiros de desconforto no local da injeção e, inclusive vocalização excessiva e inquietação. Foi também observada claudicação, quando utilizado o membro posterior como local da injeção.
Para o Operador:
A tulatromicina é irritante para os olhos. Se ocorrer exposição acidental nos olhos, lave imediatamente com água limpa. A tulatromicina pode causar sensibilização pelo contato com a pele. Se ocorrer exposição acidental, lave a pele com água e sabão. Lavar as mãos após o uso. Em caso de injeção acidental no operador, procure atendimento médico imediatamente e mostre a bula ou rótulo ao médico.
OUTRAS INFORMAÇÕES
A tulatromicina é um agente antimicrobiano macrolídeo semi-sintético, originário de um produto de fermentação. Ela difere de muitos outros macrolídeos porque tem uma ação de longa duração que é, em parte, devido aos seus três grupos amina; portanto foi dada a designação da subclasse química de triamilídeo.
Macrolídeos são antibióticos com ação bacteriostática que inibem a biossíntese da proteína essencial pelo efeito de suas ligações seletivas ao RNA ribossômico bacteriano. Eles agem estimulando a dissociação do peptidil-tRNA do ribossoma, durante o processo de translocação.
A tulatromicina possui atividade in vitro contra Mannheimia (Pasteurella) haemolytica, Pasteurella multocida e Haemophilus somnus, e Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Haemophilus parasuis, Bordetella bronchiseptica e Mycoplasma hyopneumoniae os patógenos mais comumente associados com a doença respiratória bovina e suína, respectivamente. Valores aumentados de CIM foram encontrados em alguns isolados de Haemophilus somnus e Actinobacillus pleuropneumoniae.
Resistência aos macrolídeos pode ser desenvolvida por mutação nos genes de codificação do RNA ribossômico (rRNA) ou em algumas proteínas ribossômicas; por modificação enzimática (methylation) do 23S, local alvo do rRNA, geralmente originando a resistência cruzada com lincosamídeos e estreptograminas do grupo B (resistência MLSB); por inativação enzimática; ou por efluxo macrolídeo.
A resistência MLSB pode ser constitutiva ou induzida.
A resistência pode ser cromossômica ou por plasmídeo e pode ser transferível se associada com transposons ou com plasmídeos. Em bovinos, o perfil farmacocinético da tulatromicina, quando administrada por via subcutânea, em dose única de 2,5 mg/kg de peso corporal, foi caracterizado por rápida e ampla absorção seguida por alta distribuição e eliminação lenta. A concentração máxima (Cmax) no plasma foi aproximadamente 0,5μg/mL; isto foi alcançado aproximadamente 30 minutos após a injeção (Tmax).
As concentrações de tulatromicina em homogeneizado de pulmão, foram consideravelmente maiores do que aquelas no plasma. Há uma forte evidência de acumulação substancial da tulatromicina nos neutrófilos e nos macrófagos alveolares. Porém, a concentração da tulatromicina in vivo no local da infecção do pulmão, não é conhecida. Os picos de Concentração foram seguidos por declínio lento na exposição sistêmica com uma aparente meia vida de eliminação do plasma (t1/2) de 90 horas. A ligação na proteína do plasma foi baixa, de aproximadamente 40 %. O volume de distribuição no estado de equilíbrio (Vss) determinado após administração intravenosa foi de 11 L/kg.
A biodisponibilidade da tulatromicina após administração subcutânea em bovinos, foi aproximadamente de 90%. Em suínos, o perfil farmacocinético da tulatromicina quando administrada em dose única por via intramuscular, de 2,5 mg/kg de peso corporal, também foi caracterizado por ampla e rápida absorção seguida por alta distribuição e eliminação lenta. A concentração máxima (Cmax) no plasma foi aproximadamente 0,6 μg/mL; isto foi alcançado aproximadamente 30 minutos após a injeção (Tmax).
As concentrações de tulatromicina em homogeneizado de pulmão, foram consideravelmente maiores do que aquelas no plasma. Há uma forte evidência de acumulação substancial da tulatromicina nos neutrófilos e nos macrófagos alveolares. Porém, a concentração da tulatromicina in vivo no local da infecção do pulmão, não é conhecida. Os picos de concentração foram seguidos por um declínio lento na exposição sistêmica com uma aparente meia vida de eliminação do plasma (t1/2) de aproximadamente 91 horas. A ligação na proteína do plasma foi baixa, de aproximadamente 40 %.
O volume de distribuição no estado de equilíbrio (Vss) determinado após administração intravenosa foi de 13,2 L/kg. A biodisponibilidade da tulatromicina após administração intramuscular em suínos, foi aproximadamente de 88%.
CONDIÇÕES DE ARMAZENAGEM
Armazenar o produto em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) em local seco e fresco ao abrigo da luz solar.
APRESENTAÇÃO
Draxxin* 100 mg/mL é disponível em frascos de vidro contendo 50 ou 100 mL.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO E APLICAÇÃO SOB ORIENTAÇÃO DO MÉDICO
VETERINÁRIO Licenciado no Ministério da Agricultura sob nº 9.345 em 15/10/2007.