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Indicação do produto:
Equiprazol está indicado para os eqüinos nos casos de úlceras gástricas e duodenais, esofagite por refluxo e quadros de hipersecreção gástrica. Também atua como coadjuvante no tratamento de úlceras causadas por Helicobacter pylori, através da supressão do seu crescimento.
Propriedades:
Equiprazol é um inibidor da secreção ácido-gástrica, cujo mecanismo de ação envolve a inibição específica da bomba de ácido gástrico na célula parietal. Seu princípio ativo, omeprazol, é o primeiro representante de uma nova classe de compostos anti-secretores de ácido gástrico. É mais ativo que a cimetidina e a ranitidina no tratamento de úlceras gástricas, úlceras duodenais e refluxo esofágico.
A secreção de ácido gástrico é a maior causadora de úlcera gástrica. Este é secretado pelas células parietais, através da função da enzima H+, K+ATPase, ou bomba de prótons.
O omeprazol é um inibidor da secreção ácido gástrica, cujo mecanismo de ação envolve a inibição específica da bomba de ácido gástrico na célula parietal.
A célula parietal que produz e secreta o HCl para a luz gástrica, tem sua membrana basolateral três tipos de receptores conhecidos: para histamina, gastrina e acetilcolina. Uma vez sensibilizados, esses receptores aproximam as bombas ácidas que existem no túbulo-vesículas dos canalículos secretores da célula parietal. Por influencia de uma enzima, a ATPase, essas bombas promovem a troca dos íons hidrogênio (H+), que é secretado para o canalículo, por íons potássio (K+), que é bombeado para dentro da célula.
Finalmente, o ácido clorídrico (HCl) é formado mediante a entrada de quantias eqüimolares de íons cloreto (Cl-) nesses canalículos. Esta é a fase final dos eventos que levam a secreção do H+, cujo bloqueio contribuirá para redução da acidez gástrica, independentemente do tipo de receptor estimulado.
O omeprazol se concentra nos canalículos secretores da célula parietal, sendo transformado no meio ácido em um inibidor, uma sulfenamida. Uma vez ligada com o H+, K+ATPase, inibe a ação desta enzima, o que dificulta sua ação como bomba de prótons e por extensão, em redução da acidez gástrica.
Esta ação farmacológica depende da dose e promove uma inibição eficaz sobre a secreção ácida basal e a estimulada, independentemente do estímulo. O omeprazol não exerce nenhuma ação sobre os receptores de acetilcolina, de gastrina ou de histidina.
O omeprazol não produz efeito inibitório sobre a secreção de pepsina em pacientes saudáveis e com úlceras gástrica ou duodenal. Segundo alguns autores, o omeprazol reduz fracamente o pepsinogênio.
A terapia com omeprazol, na maioria dos pacientes, resulta em um moderado acréscimo dos níveis de gastrina no plasma, os quais são maiores aos encontrados em terapias com antagonistas dos receptores H2 da histamina. A supressão da secreção ácida resulta na liberação de gastrina, hormônio que regula a secreção gástrica ácida e estimula a proliferação das células secretoras de ácido. A concentração de gastrina no plasma retorna ao nível normal dentro de uma ou duas semanas, após a interrupção do omeprazol.
O omeprazol é lábil em meio ácido, onde é facilmente degradado, diminuindo sua absorção e biodisponibilidade. Deve ser protegido do suco gástrico quando administrado por via oral, por isso é formulado em cápsulas de revestimento entérico.
Após a administração oral, a absorção ocorre no intestino delgado e é geralmente completada entre três a seis horas. A ingestão concomitante de alimentos não influi na sua biodisponibilidade. A taxa de ligação proteica, principalmente albumina, é de aproximadamente 95%. A distribuição nos tecidos ocorre em particular nas células parietais gástricas. O omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado, no sistema citocromo P450, sendo seus metabólitos (sulfona, sulfito e hidroxiomeprazol) desprovidos de ação significante na secreção ácida.
Aproximadamente 80% da dose administrada é excretada com metabólitos na urina e o restante é encontrado nas fezes. Os dois metabólitos urinários principais são hidroxiomeprazol e o ácido carboxílico correspondente.
A biodisponibilidade sintética do omeprazol não está significantemente alterada em pacientes com diminuição da função renal. Em pacientes com deterioração da função hepática, há um aumento da meia-vida, de 0,5 a 1,5 hora para três horas, não havendo necessidade de ajuste na dose ou, segundo alguns autores promover uma pequena redução na dose.
A duração de ação vai de 24 a 72 horas. A restauração completa da produção de ácido gástrico leva de 72 a 96 horas.
Modo de usar:
Para uso em eqüinos por via oral.
Administrar 4 mg de Omeprazol para cada kg de peso vivo do animal, uma vez ao dia, preferivelmente pela manhã, adicionado à ração ou ao mel, por um período de 30 dias.
Efeitos colaterais:
Equiprazol é bem tolerado e as reações adversas são geralmente leves e reversíveis. Podem ocorrer alguns efeitos colaterais como, por exemplo: diarréia, constipação, disfagia e refluxo esofágico, dispepsia e náusea, dor abdominal, dor epigástrica, fadiga, flatulência, tontura e erupções cutâneas.
Contra-Indicações:
Equiprazol deve ser utilizado somente pela via recomendada, sempre sobre supervisão do Médico Veterinário. A segurança de Equiprazol não foi determinada em éguas prenhes. O produto não deve ser usado em animais destinados aoconsumo humano.
O omeprazol pode prolongar a meia-vida do diazepam, warfarina e fenitoína, fármacos que são metabolizados no fígado por oxidação. Por ser bloqueador específico da bomba de prótons, o omeprazol é considerado antagonista da tiamina, pois bloqueia a translocação da tiamina da membrana. Por elevar o pH pela inibição da acidez gástrica, o omeprazol diminui a solubilidade dos ésteres da ampicilina e do cetoconazol, portanto, reduz sua absorção. Não foram observadas interações na administração concomitante de Equiprazol com antiácidos ou alimentos.
Apresentação:
Potes plásticos com 300 g.
Data de validade:
3 anos após data de fabricação
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